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Lo que me interesa de la Vancomicina

Publicado en Antibióticos

Grupo Farmacológico: Glucopéptidos

Origen:

La vancomicina se obtuvo por primera vez de Streptomyces Orientallis, ahora llamado Amycolaptosis orientallis, en 1956, un actinomiceto aislado en el suelo de Borneo en  la India y en  Indionesia.

Fórmula Química:

Glicopéptido de alto peso molecular: 1.450 Daltons

Su fórmula empírica  C66H75CL2N9O24

Es un  compuesto complejo anfótero formado de ácido aspártico, N-metil-leucina ácido 3-metil-4cetohexanoico dos grupos ortometil-hidroxibenceno y dos grupos para-metil-hidroxibenceno mas un residuo de glucosa.

Mecanismo de acción:

La vancomicina actúa en la pared celular y la membrana plasmática. Es decir a 2 niveles celulares diferentes.

El antibiótico inhibe la síntesis de la pared celular en bacterias sensibles al unirse con las  terminaciones D-alanil-alanina del pentapéptido que genera y sustenta la interconexión entre las cadenas poliméricas partes fundamentales de la cubierta bacteriana, constituidas por los ácidos N-acetil glucosamina y N-acetil murámico, este nivel es un paso antes del lugar en donde actúan los B lactamicos.

Como resultado de la alteración en la interconexión hay pérdida de la pared bacteriana.

Pero eso no es todo, como 2do mecanismo de acción inhibe selectivamente la síntesis del RNA.

Como 3er efecto, altera la permeabilidad de la membrana.

Hasta aquí podríamos formularnos varias preguntas:

1.-¿A que grupo pertenece la vancomicia?

R.- A los glico o glucopeptidos.

2.-En general ¿Cuáles son los 3 mecanismos por los que actúa la vancomicina?

R.-

  1. Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana
  2. Aumento de la permeabilidad de la membrana
  3. Inhibe la síntesis de RNA

3.- ¿Cómo inhibe la síntesis de la pared bacteriana?

R.- Se une a los residuos D-alanil D-alanina con lo que impide la interconexión entre las cadenas de la cubierta bacteriana

4.-¿A que porción de la pared bacteriana se une la vancomicina?

R.- A la porción D-alanil D-alanina

Espectro de acción:

La vancomicina esta indicada en las infecciones causadas por Bacterias Gram positivas, tanto aerobias como anaerobias, en especial Staphylococcus coagulasa positivo (S. Aureus) y los staphylococcus coagulasa negativos (S. Epidermidis) así como Staphylococcus meticilin resistente (MRSA) y Staphylococcus productor de B-lactamasa.

De las bacterias gram positivas anaerobias, vancomicina tiene buena acción en contra de Clostridium Perfringens.

En general si se le añade un aminoglucosido a la vancomicina, las bacterias gram negativas quedan cubiertas.

La vancomicina NO es efectiva contra Bacteroides fragilis.

5.-¿Cuál es el espectro de acción de la vancomicina?

R.- Bacterias gram positivas aerobias y anaerobias, en especial Staphylococcus aureus, MRSA y productores de B-lactamasa.

Farmacocinética:

No se ha demostrado la relación de la vancomicina con alteraciones renales, sin embargo se recomienda monitorizar los valores de función renal periódicamente.

La absorción de vancomicina por la vía oral es minima.

La vía I.M no se recomienda puesto que provoca mucho dolor.

La vía I.V es la vía mas usada y adecuada.

La distribución de la vancomicina es adecuada en líquido sinovial, pericardio, pleura.

La vancomicina SOLO atraviesa la Barrera Hematoencefalica cuando las meninges están inflamadas.

La vancomicina se ELIMINA principalmente por la orina, es decir casi toda se secreta en el glomérulo.

Indicaciones clínicas:

1.- Solo se indica la vancomicina vía oral  en:

  1. Diarrea causada por S.aeurus
  2. Enterocolitis causada por C. Perfringes cuando el metronidazol ha fallado.

2.-Es el fármaco de elección en las enfermedades causadas por MRSA cualquiera que sea.

3.-En la sepsis causada por bacterias gram positivas es el fármaco de elección.

Infecciones de las VARB

4.-En las neumonías causadas por S.aeurus que son el 10% de las neumonías adquiridas en la comunidad, es el fármaco de elección cuando hay alergia a la penicilina

Infecciones del SNC:

5.- Es el fármaco de elección en las sepsis del sistema nervioso central producidas por Estafilococo coagulasa - negativo.

6.- En las meningitis por Flavobacterium meningosepticu es el fármaco de elección. Hay que pensar en la administración intratecal para obtener mejores resultados.

Endocarditis bacteriana:

7.- Es el fármaco de elección en las endocarditis causadas por S.aeurus y S.epidermidis, la cual es mas frecuente en pacientes con historial de abuso de drogas inyectables.

8.- En la endocartitis por corynebacterium es el fármaco de elección.