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¿Qué debo saber de los aminoglucósidos?

Publicado en Antibióticos

En este post aprenderemos las cosas básicas de los aminoglucósidos.

  1. ¿Cuál es el mecanismo de acción de los aminoglucósidos?
    • R.- Se unen a la subunidad 30s del RNA mensajero provocando una lectura errónea del mismo con la subsecuente creación de una proteína anómala que unido con las anomalías estructurales de la membrana provocan muerte celular.
    • Nota: Lo importante es la unión a la sub-unidad 30s del RNA.
  2. ¿Cuál es el espectro de acción de los aminoglucósidos?
    • R.- Principalmente sobre bacilos aerobios gram NEGATIVOS y micobcaterias.
    • Nota: Gram NEGATIVOS y micobacterias
  3. ¿Cuál es la forma química del aminoglucosido?
    • R.- Son 2 o mas azucares unidos a un anillo hexosa mediante uniones glucosidicas. Todos son policationes.
  4. ¿Por qué se llaman aminoglucósidos?
    • R.- Los aminoglucósidos son sustancias producidas por los actinomicetos (bacterias) Streptomyces ssp. Y Mycromonospora ssp.
    • De lo anterior se deriva la nomenclatura que les adjudica el sufijo mycin (en inglés) a los derivados directos o indirectos de Streptomyces; mientras los que cuyo nombre termina con micin son derivados directos o indirectos de Mycromonospora
  5. ¿Cuáles son sus efectos adversos?
    • R.- Ototoxicidad y Nefrotoxicidad
  6. ¿Cómo causan esta nefrotoxicidad?
    • R.- Debido a la acumulación en el túbulo contorneado próximal. Sin embargo no se conócela vía exacta de producción de nefrotoxicidad, se ha considerado lo siguiente:
      1. Se unen a receptores específicos en las células glomerulares. Posteriormente se lleva a cabo su interiorización por medio de un mecanismo llamado "pinocitosis", el cual es mediado por un transportador. Luego se produce una interacción electroquímica entre el aminoglucósido (catiónico) y el fosfatidilinositol (aniónico) de membrana.
      2. Esta interacción se manifiesta por la excreción de enzimas de las porciones S1 y S2 del borde en cepillo del túbulo contorneado proximal. Dicha enzimuria (cilindruria) es útil como marcador clínico de la toxicidad por aminoglucósidos, ya que aparece después de la administración de una sola dosis de aminoglucósido.
      3. Dichos cambios en la membrana celular provocan un incremento en la excreción de magnesio y calcio (calciuria y magnesiuria).
      4. Por medio de la unión a la megalina, se forma un complejo megalina-aminoglucósido que se mueve hacia el aparato de Golgi, lo que provoca una disminución en la síntesis proteica. Este complejo megalina-aminoglucósido se disocia al entrar en contacto con las enzimas lisosomales, lo que "limita" su toxicidad.
  7. ¿Cuál es el aminoglucosido mas nefrotoxico?
    • R.- Gentamicina
  8. ¿Cuáles son los aminoglucósidos que existen?
    • R.- Gentamicina, Amikacina, Neomicina, Tobramicina, Estreptomicina, dibekacina, netilmicina, sisomicina y isepamina
  9. ¿Cómo se produce la ototoxicidad del aminoglucósidos?
    • R.- Acción directa sobre las células sensoriales tanto vestibulares y cocleares
  10. ¿Cuál es la interacción de los aminoglucósidos?
    • R.- La administración conjunta de ácido etacrínico, furosemide, vancomicina o amfotericina B aumenta el riesgo de ototoxicidad.